Telefon: +86 21 6460 6569
page_banner

produkt

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Utvald bild
  • Bosutinib (CAS-nr 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS-nr 380843-75-4)

Kemisk egenskap:

Molekylformel C26H29Cl2N5O3
Molar massa 530,45
Densitet 1,36
Smältpunkt 116-120 ºC
Boling Point 649,7±55,0 °C (förutspådd)
Flampunkt 346,7°C
Löslighet Löslig i DMSO, inte i vatten
Ångtryck 0-0Pa vid 20℃
Utseende Fast
Färg benvit till ljusbrun
pKa 7,63±0,10(förutspådd)
Lagringsskick rumstemp
Stabilitet Stabil i 2 år från inköpsdatum enligt leverans. Lösningar i DMSO kan förvaras vid -20°C i upp till 1 månad.
Brytningsindex 1,651
In vitro-studie Bosutinib har en högre selektivitet för Src än kinaser från icke-Src-familjen, med en IC50 på 1,2 nM, och hämmar effektivt Src-beroende cellproliferation, med en IC50 på 100 nM. Bosutinib hämmade signifikant proliferationen av Bcr-Abl-positiva leukemicellinjer KU812, K562 och MEG-01 men inte Molt-4, HL-60, Ramos och andra leukemicellinjer, med IC50 på 5 nM respektive 20 nM och 20 nM, effektivare än STI-571. I likhet med STI-571 verkar Bosutinib på Abl-MLV-transformerande fibrer och har proliferativ aktivitet med en IC50 på 90 nM. Vid koncentrationer av 50 nM, 10-25 nM respektive 200 nM, skar Bosutinib ut Bcr-Abl och STAT5 i CML-celler och v-Abl-tyrosinfosforylering uttryckt i fibrer, resulterar detta i hämning av fosforylering av Bcr-Abl nedströms. /Hck. Även om det inte kan hämma spridningen och överlevnaden av bröstcancerceller, kan det avsevärt minska rörelsen och invasionen av bröstcancerceller, IC50 är 250 nM, och förbättra den intercellulära vidhäftningen och membranlokaliseringen av β-catenin.
In vivo studie Bosutinib var effektivt på nakna möss som bar Src-transformerade fiber-xenotransplantat och HT29-xenotransplantat i en dos på 60 mg/kg per dag, med T/C-värden på 18 % respektive 30 %. Oral administrering av Bosutinib till möss under 5 dagar hämmade signifikant tillväxten av K562-tumörer på ett dosberoende sätt. Stora tumörer utrotades med en dos av 100 mg/kg, behandling med en dos av 150 mg/kg avlägsnade tumörer utan toxicitet. Jämfört med effekten på HT29-transplanterad tumör, kunde Bosutinib i en dos på 75 mg/kg, två gånger dagligen, hämma tumörtillväxt hos nakna möss som bär Colo205-transplanterad tumör, det fanns ingen högre effekt efter att ha ökat dosen, men 50 mg/ kg dos hade ingen effekt.

Produktdetaljer

Produkttaggar

Farosymboler Xi – Irriterande
Riskkoder 36 – Irriterar ögonen
Säkerhetsbeskrivning 26 – Vid kontakt med ögonen, skölj genast med mycket vatten och sök läkare.
WGK Tyskland 3
HS-kod 29335990

 

Introduktion

Bosutinib är en dubbel hämmare av Src/Abl med IC50 på 1,2 nM respektive 1 nM.

  • Tidigare:
  • Nästa:
    • Skriv ditt meddelande här och skicka det till oss

    relaterade produkter